【出處】天目山藥用植物志。
【拼音名】Sān Jiān Shān
【來源】
藥材基源：為三尖杉科植物三尖杉的枝葉。
拉丁植物動物礦物名：Cephalotaxus fortunei Hook.f.
采收和儲藏：全年或夏、秋季采收,曬干。
【原形態】常綠喬木,高達20m,胸圍40m。樹皮褐色或紅褐色,裂成片狀脫落。小枝對生,基部有宿存芽鱗；枝條細長,稍下垂,樹冠廣圓形。葉螺旋狀排成2列,披針狀線形,通常微彎,長4-13(多為5-10)cm,寬3.5-4.5mm,上部漸窄,先端長漸尖,基部楔形或寬楔形,上面深綠色,下面氣孔帶白色。較綠色邊帶寬3-5倍。雄球花8-10,聚生成頭狀,單生葉腋,總花梗較粗,通常長6-8cm；雌球花由數對交叉對生各有2胚珠的苞片組成,生于小枝基部的苞片腋部,稀生枝頂。種子橢圓狀卵形,長約2.5cm,假種皮熟時紫色或紅紫色,先端有小尖頭,花期4月,種子8-10月成熟。
【生境分布】
生態環境：為我國特有樹種，生于針、闊葉樹混交林中。
資源分布：分布于中南及陜西、甘肅、安徽、浙江、四川、貴州、云南等地。
【性狀】小枝對生,基部有宿存芽鱗,葉螺旋狀排成2列,常水平展開,披針狀條形,長4-13cm,寬3-4mm,先端尖,基部楔形成短柄,上面深綠色,中脈隆起,下面中脈兩側有白色氣孔帶。氣微、味微澀 。
【化學成份】枝、葉中含有多種生物堿，其中屬三尖杉堿類生物堿的有：三尖杉堿(cephalotaxine)，表三尖杉堿(epi-cephalotaxine)、左旋及右旋的乙酰三尖杉堿(acetylcephalo-taxine)、粗榧堿（harringtonine），高粗榧堿（homoharringtonine），異粗榧堿（isoharringtonine）， 去氧粗榧堿（deoxyharringtonine），11-羥基三尖杉堿（11-hydroxycephalotaxine），去甲基三尖杉堿（desmethylcephalotaxine），橋氧三尖杉堿（drupacine），三尖杉酮堿（cephalotaxinone），去甲基三尖杉酮堿（desmethylcephalotaxi-none），4-羥基三尖杉堿（4-hydroxycephalotaxine），海南粗榧新堿（hainanensine），異三尖杉酮堿（isocephalotaxinone）等；屬高刺桐堿類生物堿的有：臺灣三尖杉堿（wilsonine），表臺灣三尖杉堿（epiwilsonine），福建三尖杉堿（caphalofortuneine），三尖杉種堿（fortuneine），表福建三尖杉堿（epicephalofortunei-ne），3-表謝漢墨異次堿（3-epischelhamericine），3-表甲基謝漢墨異次堿（3-epimethylschelhammericine B）等。還含海南粗榧內酯（hainanolide），海南粗榧內酯醇（hainanolidol）及芹菜素（api-genin），金圣草素（chrysoerol），紅杉醇（sequoyitol）,D-1-O甲基粘肌醇（D-1-O-methylmucoinositol），蒎立醇（pinitol）.
【藥理作用】
1． 三尖杉總生物堿0.05-2.0mg皮下注射,對小鼠肉瘤S180的平均抑制率為30%-60%；總堿肌內注射,局部產生疼痛感及硬結,影響療效。三尖杉堿對小鼠腹腔注射半數致死量為239mg/kg。
2.尖杉酯堿對小鼠：L1210細胞,于1.4×10(-6)mol/L的濃度,5分即可抑制蛋白質的合成,14C-亮氨酸摻入抑制率達34%,到半小時,摻入抑制率超過90%；三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿對腦瘤22在抑制作用,并能明顯延長L615小鼠生存時間；對小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。
3．三尖杉堿對戊巴比妥的中樞作用有加強作用。抗腫瘤機制：3．1抑制腫瘤細胞生物大分子合成：四種榧堿對核素標記的氨基酸和3小時-胸腺嘧啶脫氧核苷(TDR)對細胞的摻入均產生抑制,藥物對蛋白質和DNA的合成均有影響；以對蛋白質合成的抑制作用最快且強。
3.2細胞周期的影響：藥物對腫瘤G1和G2期的蛋白質合成均有抑制作用,延緩其從G1向S以及G2向M期移行,即殺傷S期細胞,又殺傷部分G0細胞。1/3半數致死量劑量的粗榧堿、高粗榧堿和半合成的粗榧堿均使G1期的P388白血病細胞向S期移行受 到延遲,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%減少,屬于細胞周期非特異性藥物。
3.3細胞的誘導分化作用：粗榧堿使體外培養的人早幼粒白血病細胞(hL-60)分化接近正常的單核細胞,并喪失增殖能力,粗榧堿有促進細胞分化作用。
【毒性】
1.急性毒性：三尖杉交響曲生物堿小鼠腹腔注射的半數致死量為110mg/kg。混合酯堿小鼠腹腔注射的半數致死量游離堿為1.81 mg/kg,酒石酸鹽為3.03 mg/kg,鹽酸鹽為2.9 mg/kg。因各地樹種制劑和混合酯堿比例不一,半數致死量亦在差異。粗榧堿小鼠腹腔注射半數致死量為4.07 mg/kg。異粗榧堿和去氧粗榧堿小鼠腹腔注射半數致死量各為16.1 mg/kg和16 mg/kg。三尖杉堿小鼠腹腔注射半數致死量為255 mg/kg或239 mg/kg。大鼠和犬單次頸動脈灌注粗榧堿的毒性反應為：大鼠注藥5 mg/kg,54%可耐受,46%于給藥后12小時內死于循環呼吸衰竭；犬0.5 mg/kg可安全劑量,1 mg/kg尚可耐受,1.5 mg/kg和2 mg/kg致死于重要臟器出血。存活動物末見有遲發的造血器官及肝、腎、心功能異常。
2.長期毒性：粗榧堿和高粗堿小鼠腹腔注射的亞急性半數致死量分別為每日2.21±0.24 mg/kg,連續7天和1.12 mg/kg,連續7天,犬致死量分別為每日0.84 mg/kg,連續5天和0.32 mg/kg,連續7天。
3.細胞毒性：粗榧堿可誘發倉鼠肺細胞染色體單體斷裂畸變47%,還誘發小鼠骨髓細胞核破裂,引起多色性紅細胞中帶微核的細胞數增多,故認為該藥具有明顯遺傳毒性和潛在致癌性。
【鑒別】取本品細粉(40目)5g,置100ml 具塞三角瓶中,加14%氫氧化銨溶液3.5ml潤濕,然后加氯仿50ml,振搖后浸泡過夜,用脫脂棉過濾,濾液置水浴上蒸干,冷卻后殘渣加甲醇1ml溶解。吸取此溶液10-20μl,點在硅膠G薄層板(硅膠G10g,加1mol/L氫氧化鈉溶液25ml,攪勻,鋪板,室溫下自然干燥,在80℃活化半小時)上,同時上三尖杉堿對照品溶液,以氯仿-甲醇(7:0.5)、乙醚-丙酮(2:1)和乙酸乙酯-丙酮(6:2.5)展開后,噴碘化鉍鉀碘碘化鉀試劑(1:1)顯色。如樣品中出現的斑點在以上三種溶劑糸統中的主斑點均與對照品相同,即可確定樣品中存在該生物堿。
【性味】苦；澀；性寒；有毒
【功能主治】抗癌。主惡性淋巴瘤；白血病；肺癌；胃癌；食道癌；直腸癌等
【用法用量】一般提取其中生物堿，制成注射劑使用，具體參見制劑與現代臨訂研究項。
【注意】本品的毒性反應主要是對造血系統的抑制作用，還有食欲減退、惡心、嘔吐等消化道反應。
【制劑】三尖杉酯堿(粗榧堿)注射液。
【附方】產后腹脹：三尖杉枝葉9克；四面風9克,巖附子9克,檳榔4.5克,山楂9克,當旭6克,木通6克,血泡木6克,水煎服。《湖南藥物志》
【摘錄】《中華本草》
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