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木防己
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【出處】木防己之名始載于《傷寒論》。《新修本草》載：防己本出漢中者，作車輻解，黃實(shí)而香，其青白虛軟者名木防己。所言木防己，品種難考，可能系指防己科植物粉防己而言。《綱目》對(duì)本防己雖無(wú)新說(shuō)，但其附圖類似本品。小野蘭山《本草綱目啟蒙》之木防己可明確為本品。
【拼音名】Mù Fánɡ Jǐ
【別名】土木香、牛木香、金鎖匙、紫背金鎖匙、百解薯、青藤根、鉆龍骨、青檀香、白木香、銀鎖匙、板南根、白山蕃薯、青藤仔、千斤墜、圓藤根、倒地鈴、穿山龍、盤古風(fēng)、烏龍、大防己、藍(lán)田防己。
【來(lái)源】
藥材基源：為防己科植物木防己和毛木防己的根。
拉丁植物動(dòng)物礦物名：Cocculus orbiculatus(L.)DC.［C.trilobus(Thunb.)DC.C.sarmentosus(Lour.)Diels］
采收和儲(chǔ)藏：春、秋兩季采挖，以秋季采收質(zhì)量較好，挖取根部，除去莖、葉、蘆頭，洗凈，曬干。
【原形態(tài)】
1.木防己 木質(zhì)藤本。嫩枝密被柔毛，老枝近于無(wú)毛，表面具直線紋。單葉互生；葉柄長(zhǎng)1-3cm，被白色柔毛；葉片紙質(zhì)至近革質(zhì)，形狀變異極大，線狀披針形至闊卵狀近圓形、狹橢圓形至近圓形、倒披針形至倒心形，有時(shí)卵狀心形，長(zhǎng)3-8cm，少數(shù)超過(guò)10cm，寬1.5-5cm，先端漸尖、急尖或鈍而有小凸尖，有時(shí)微缺或2裂，基部楔形、圓或心形，邊全緣或3裂，有時(shí)掌狀5裂，兩面被密柔毛至疏柔毛，有時(shí)兩面近無(wú)毛。聚傘花序單中或作圓錐花序式排列，腋生或頂生，長(zhǎng)達(dá)10cm或更長(zhǎng)，被柔毛；花單性，雌雄異株；雄花：淡黃色；萼片6，無(wú)毛，外輪卵形或橢圓狀卵形，長(zhǎng)1-2mm，內(nèi)輪闊橢圓形，長(zhǎng)達(dá)2.5mm；花瓣6，倒披針狀氏圓形，先端2裂，基部?jī)蓚?cè)有耳，并內(nèi)折，長(zhǎng)1-2mm；雄蕊6，較花瓣短；雌花：萼片和花瓣與雄花相似；退化雄蕊6，微小；心皮6。核果近球形，成熟時(shí)紫紅色或藍(lán)黑色，長(zhǎng)7-8mm。花期5-8月，果期8-10月。
2.毛木防己 本變種與木防己相似，主要區(qū)別點(diǎn)是：毛木防己的萼片背面被白色柔毛。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：1.生于山坡、灌叢、林緣、路邊或疏林中。
2.生長(zhǎng)環(huán)境與木防己相同。
資源分布：1.分布于華東、中南、西南以及河北、遼寧、陜西等地，尤以長(zhǎng)江流域及其以南各地常見。
2.分布于廣西、貴州、云南等地。
【栽培】
1.生物學(xué)特性 喜溫暖濕潤(rùn)氣候，對(duì)土壤要求不嚴(yán)，以疏松肥沃的砂質(zhì)壤土及粘壤土為好。
2.栽培技術(shù) 種子繁殖：用育苗移栽法。4月初條播或撒播。約經(jīng)15d左右出苗。苗高5cm時(shí)，即可移栽，按行株距35cm ×20cm開穴栽種，覆土，壓實(shí)，澆水。莖藤高30cm，應(yīng)搭支架，以利攀援生長(zhǎng)。
【性狀】
1.性狀鑒別 根圓柱形或扭曲，稍呈連珠狀凸起，長(zhǎng)10-20cm，直徑1-2.5cm。表面黑褐色，有彎曲的縱溝和少數(shù)支根痕。質(zhì)硬，斷面黃白色，有放射狀紋理和小孔。氣微，味微苦。以條勻，堅(jiān)實(shí)者為佳。
2.顯微鑒別 根橫切面：木栓層為10余列細(xì)胞。皮層薄壁細(xì)胞含草酸鈣小方晶。中柱鞘為石細(xì)胞環(huán)。木質(zhì)部寬闊；木射線細(xì)胞微木化。石細(xì)胞、射線細(xì)胞亦含草酸鈣小方晶。
【化學(xué)成份】木防己含木防己堿(trilobine),異木防己堿(isotrilobine),木蘭花堿(magnoflorine),木防己胺(trilobamine),去甲毛木防己堿(normeniamne)，毛木防己堿(menisarine)，表千金藤堿(epistephanine),木防己賓堿(coclobine)。葉含衡州烏藥里定堿(cocculolidine)。
【藥理作用】
1.鎮(zhèn)痛作用 用小鼠熱板法、扭體法和大鼠光熱甩尾法測(cè)試,均證實(shí)木防己堿有鎮(zhèn)痛作用。5-40mg/kg腹腔注射,30分鐘后明顯延長(zhǎng)小鼠熱板痛反應(yīng)時(shí)間，且隨劑量提高而增強(qiáng)，作用維持180分鐘以上，ED50為13mg／kg。連續(xù)應(yīng)用不產(chǎn)生耐受性，對(duì)嗎啡成癮動(dòng)物停嗎啡后的戒斷癥狀，無(wú)取消替代作用，為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。
2.解熱作用 木防己堿80mg／kg、100mg/kg腹腔注射對(duì)酵母發(fā)熱大鼠有明顯的退熱作用。
3.抗炎作用 木防己堿對(duì)早期滲出性炎癥及晚期增殖性炎癥都有明顯的抑制作用。10-40mg／kg腹腔注射或皮下注射，對(duì)蛋清、甲醛和角叉菜膠性大鼠足跖腫脹，棉球肉芽腫增生及小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增加和耳殼腫脹均有明顯抑制作用。灌胃400mg／kg與腹腔注射10mg/kg抑制蛋清性大鼠足跖腫脹的強(qiáng)度相近。木防己堿不延長(zhǎng)去腎上腺幼年大鼠生存時(shí)間，說(shuō)明其沒有腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。摘除大鼠雙側(cè)腎上腺后作用仍存在。木防己堿使大鼠炎性組織釋放的前列腺素E（PGE）明顯降低，血漿皮質(zhì)醇濃度升高，胸腺萎縮，腎上腺重量增加。表明木防己堿抗炎機(jī)制與興奮下丘腦或垂體促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）釋放以及抑制PGE合成與釋放有關(guān)。
4.肌肉松弛作用 碘化二甲基木防己堿（DTI）對(duì)大鼠、家兔、貓均有明顯的肌松作用。家兔垂頭試驗(yàn)的劑量為0.16±0.03mg/kg，較筒箭毒堿的劑量小，兩藥合用呈相加作用。麻醉兔、貓、大鼠靜脈注射DTI（0.55-4.0mg／kg）均能使間接刺激坐骨神經(jīng)產(chǎn)生的腥前肌最大顫搐完全阻斷。DTI對(duì)肌肉本身無(wú)直接作用，其作用部位在突觸后膜，與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)N2受體。屬非去極化型肌松劑。
5.降壓作用 貓靜脈注射木防己堿1.25～20mg／kg呈降壓效應(yīng)，并有劑量依賴關(guān)系；阿托品、普茶洛爾、溴化六甲雙胺或切斷迷走神經(jīng)均不能阻斷其降壓效應(yīng)。給麻醉動(dòng)物（貓、犬、兔、大鼠）靜脈注射DTI（0.00625-1.0mg／kg）可引起血壓顯著下降，下降率為24.3％-61.5％，并有劑量依賴關(guān)系。大間隔24h靜脈注射及大鼠連續(xù)靜脈注射給藥，DTI降壓作用無(wú)明顯快速耐受性。DTI 3mg／kg、10mg/kg口服，大鼠收縮壓、麻醉大鼠平均壓均有顯著降低，0.5mg／kg靜脈注射對(duì)急性腎型高血壓大鼠有明顯的降壓作用。降壓機(jī)制主要與其對(duì)神經(jīng)節(jié)阻斷作用有關(guān)，可能與抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)也有一定的關(guān)系。麻醉犬靜脈注射DTI后，心率減慢，血壓迅速下降，左室收縮峰壓及左室壓力變化最大速率顯著減少，但心輸出量無(wú)顯著變化。攔蛇箭總堿（從木防己根莖中提出的硫酸鹽）經(jīng)主動(dòng)脈條實(shí)驗(yàn)證明具有α受體阻斷作用，但與酚妥拉明不完全相同，酚妥拉明還可能影響依電位鈣內(nèi)流，前者則無(wú)此作用。
6.抗心律失常作用 鹽酸木防己堿5mg/kg、10mg/kg靜脈注射或腹腔注射，對(duì)氯仿、毒毛花苷G、氯仿-腎上腺素、氯化鈣乙酰膽堿、氯化鋇所誘發(fā)的心律失常均有對(duì)抗作用。鹽酸木防己堿0.5mg/kg腦室注射或5mg/kg靜脈注射均能對(duì)抗腦室注射印防己毒素性心律失常，說(shuō)明其抗心律失常作用，除了直接對(duì)心肌作用外，還具有中樞作用。DTI 0.25-1mg／kg靜脈注射或腹腔注射對(duì)烏頭堿、氯仿-腎上腺素、毒毛花苷G誘發(fā)的心律失常亦有一定的對(duì)抗作用。DTI 1.5mg／kg腹腔注射使豚鼠心室肌動(dòng)作電位平臺(tái)期延長(zhǎng)，3.0μmol／L使家兔離體心房肌功能不應(yīng)期延長(zhǎng)。DTI 25μmol／L和250μmol／L延長(zhǎng)豚鼠心肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，在250μmol／L還能增加動(dòng)作電位幅度。DTI延長(zhǎng)細(xì)胞動(dòng)作電位有效不應(yīng)期，可能系其抗心律失常的機(jī)制之一。
7.抑制血小板聚集作用 木防己堿無(wú)論體內(nèi)與體外給藥，均能抑制ADP誘導(dǎo)大鼠血小板聚集；體外給藥0.5mg／kg、0.75mg／kg、1.0mg／kg，其抑制率分別為38.2％、68.2％和94.0％；20mg／kg、40mg／kg腹腔注射，其抑制率分別為47.6％、84.6％，木防己堿對(duì)血小板血栓烷A2（TXA2）的生成與活性也有明顯的抑制作用，而對(duì)大鼠頸動(dòng)脈壁前列環(huán)素（PGI2）的生成無(wú)明顯的抑制作用。其抗血小板聚集作用可能與抑制環(huán)氧化酶有關(guān)。
8.阻斷交感神經(jīng)節(jié)傳遞作用 DTI注入犬頸上神經(jīng)節(jié)可明顯抑制瞬膜收縮，靜脈注射可抑制電刺激內(nèi)臟大神經(jīng)引起的升壓效應(yīng)。在5-40μg時(shí)可降低兔頸上交感神經(jīng)節(jié)動(dòng)作電位的幅度，減慢頸上交感神經(jīng)節(jié)突觸傳遞的速度，提高頸上交感神經(jīng)節(jié)動(dòng)作電位的刺激閾值。表明DTI具有阻斷交感神經(jīng)節(jié)作用。大鼠靜脈注射鹽酸木防己堿5mg/kg、10mg／kg后120min內(nèi)，對(duì)迷走神經(jīng)于自發(fā)電位的變化無(wú)明顯影響，提示木防己堿對(duì)副交感中樞無(wú)直接作用。
9.對(duì)血脂及血液流變學(xué)的影響 DTI 0.5mg/kg腹腔注射可升高正常大鼠總膽固醇，降低正常大鼠和高脂飼養(yǎng)大鼠的高密度脂蛋白膽固醇以及高密度脂蛋白膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇的比值；在10μg/kg靜脈注射能促進(jìn)家兔血栓形成，在5μg/kg、10μg/kg時(shí)增加高切變率下血漿粘度，說(shuō)明DTI對(duì)大鼠血脂調(diào)整和血液流變學(xué)指標(biāo)可能有不利影響。
10.其他作用 木防己總堿對(duì)去甲腎上腺素誘發(fā)的兔主動(dòng)脈條收縮有明顯拮抗作用，使去甲腎上腺素量效曲線平行右移，呈競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，提示木防己總堿具有α受體阻斷作用。木防己堿小劑量興奮兔小腸、子宮；大劑量使之麻醉。木防己堿可使蛙的瞳孔縮小，蛙、小鼠、兔的呼吸麻痹。
【毒性】鹽酸木防己堿小鼠腹腔注射的LD5嘰為52mg/kg,大鼠為162mg/kg,給藥后出現(xiàn)不同程度腹部刺激癥狀,隨后安靜,閉眼垂頭。碘化二甲基木防己堿小鼠口服的LD50為522.0mg/kg，靜脈注射為2.23mg/kg，1.68mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明碘化二甲基木防己堿不引起心肝腎明顯病理變化。
【炮制】除去雜質(zhì)，水浸半日，洗凈，取出分檔，潤(rùn)透，切厚片，曬干。
【性味】苦；辛；寒
【歸經(jīng)】膀胱；腎；脾；肺經(jīng)
【功能主治】祛風(fēng)除濕；通經(jīng)活絡(luò)；解毒消腫。主風(fēng)濕痹痛；水腫；小便淋痛；閉經(jīng)；跌打損傷；咽喉腫痛；瘡瘍腫毒；濕疹；毒蛇咬傷
【用法用量】?jī)?nèi)服：煎湯，5-10g。外用：適量，煎水熏洗；搗敷；或磨濃汁涂敷。
【注意】陰虛、無(wú)濕熱者及孕婦慎服。
【各家論述】1.《本草拾遺》：如陶所注，即是木防己，用體小同。按木、漢二防己，即是根、苗為名......藤著木生，吹氣通一頭，如通草。2.《本草圖經(jīng)》：防己生漢中川谷，今黔中亦有之，但漢中出者，破之文作車輻解，黃實(shí)而香......它處者青白、虛軟，又有腥氣，皮皺，上有丁足子，名木防己，二月、八月采，陰干用，木防己雖今不入藥，而古方亦通用之。
【摘錄】《中華本草》
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